1) Соляная кислота является одним из важных компонентов желудочного сока. Приведите название клеток, которые отвечают за синтез соляной кислоты в просвет желудка. Во сколько раз выше концентрация ионов водорода в просвете желудка по сравнению с внутренней средой клеток, которые продуцируют соляную кислоту? 2) Укажите, является ли данный процесс энергозависимым? Ответ обоснуйте. 3) Приведите название структуры, обозначенной за Х. Известно, что данная структура ингибируется препаратами из группы празолов, например, препаратом Омепразол. Укажите к какой клинико-фармакологичнской группе относится данный препарат. 4) Укажите основной метаболит данного препарата в организме. Опишите связь, которая образуется при контакте метаболита с молекулой мишенью. 5) Известно, что период полувыведения T1/2 = 45 мин., какой процент от изначальной концентрации лекарственного препарата останется в плазме крови пациента через 135 мин. Приведите название основного органа и ферментативного комплекса, которые принимают участие в выведении продуктов метаболизма данного препарата.

Соляная кислота в желудочном соке синтезируется главными клетками слизистой оболочки желудка, которые называются париеетальные (оксифильные) клетки. Концентрация ионов водорода (H⁺) в просвете желудка примерно в миллионы раз выше, чем в цитоплазме париеетальных клеток.

Процесс синтеза соляной кислоты является энергозависимым. Это объясняется тем, что чтобы активно транспорировать ионы водорода через мембрану клеток, париеетальные клетки используют АТФ (аденозинтрифосфат) и специализированные переносчики, такие как протонные насосы, которые требуют энергии.

Структура, обозначенная за Х, - это протонный насос (H+/K+-АТФаза). Препарат Омепразол ингибирует данный насос, и он относится к клинико-фармакологической группе ингибиторов протонной помпы.

Основной метаболит Омепразола в организме - это сульфид Омепразола. При контакте этого метаболита с молекулой мишенью образуется ковалентная связь с серной аминокислотой в активном центре протонного насоса, что приводит к его необратимой инактивации и снижает выработку соляной кислоты.

Период полувыведения T1/2 составляет 45 минут, значит, через 135 минут (3 периода полувыведения) останется примерно 12.5% от изначальной концентрации лекарства в плазме крови пациента. Основным органом, участвующим в выведении продуктов метаболизма Омепразола, является печень. Ферментативный комплекс, который в основном отвечает за метаболизм этого препарата, - это ферменты системы цитохрома P450 (чаще всего CYP2C19 и CYP3A4).