Объясните механизм действия, расположив ниже приведенные утверждения в
логической последовательности.
1. Резерпин
1) В результате поступления электрического импульса, из пресинаптического окончания выбрасывается резерпин, который не способен возбуждать адрено;
2) Норадреналин разрушается ферментом МАО;
3) Снижается артериальное давление;
4) Вытесняет норадреналин из везикул в цитоплазму;
5) Действует преимущественно в ЦНС - сосудодвигательном центре, ретикулярной форма- ции, коре больших полушарий.
Ответ:
2. Атенолол -объяснить механизм действия на РААС (Ренин-ангиотензин-альдостероновая снетема):
1) Снижение выработки ренина:
2) Не возбуждаются ангиотензиновые R 1-го типа:
3) Снижение выработки ангиотензина 1 и 2;
4) Блокирует В1-адреноR локализованные в ЮГА почек;
5) Снижение выработки альдостерона из коркового вещества надпочечников;
6) Снижение артериального давления;
7) Снижение ОЦК;
8) Снижение задержки Na и Н20 в организме.
Ответ:
3. Фенилэфрин:
1) Повышается ОПСС;
2) Сужаются сосуды (особенно кожи, почек, кишечника, коронарные сосуды)
3) Возбуждает альфа 1 - адренорецепторы;
4) Повышается артериальное давление
5) Повышается тонус сосудов.
Ответ:
Ниже даю подробное объяснение для каждого вещества и предлагаемую логическую последовательность утверждений на основе механизмов действия. Примечание: в первом наборе утверждений формулировка пункта 1 кажется не совсем корректной (резерпин не “выбрасывается” из окончания при импульсе; он влияет на хранение НОРАДРЕНИНА в везикулах). Я дам корректную последовательность с пояснениями и отмечу моменты, которые можно считать исправлениями формулировки.
1) Резерпин
Формулировка механизма:
- Резерпин блокирует VMAT2 — перенос накопленных моноамин в пузырьки (в presynaptic термины). Это приводит к вытеснению норадреналина из везикул в цитоплазму и его последующему разрушению моноаминоксидазой (МАО). В итоге снижаются запасы Норадреналина в окончаниях и уменьшается выброс НАМ в синапс, что приводит к снижению симпатической активности. Резерпин действует преимущественно в ЦНС (сосудодвигательный центр, ретикулярная форма, кора больших полушарий).
- Логическая последовательность утверждений (с учётом корректности механизма):
Рекомендую взять следующую последовательность: 5 → 4 → 2 → 1 → 3.
Пояснение по шагам:
- 5. Действует преимущественно в ЦНС — это задаёт общий контекст действия резерпина.
- 4. Вытесняет норадреналин из везикул в цитоплазму — конкретный первичный внутриклеточный эффект резерпина.
- 2. Норадреналин разрушается ферментом МАО — после вытеснения НОРАДРЕНАЛИН в цитоплазме он подвержен расщеплению МАО.
- 1. Резерпин, который не способен возбуждать адрено… (формулировка в задании неоднозначна; на практике после депонирования НОРАДРЕНИНА в цитоплазме и его распада адренергическая стимуляция снижается). В контексте последовательности можно интерпретировать как: из-за дефицита НОРАДРЕНАЛИНА адренергическая стимуляция подавляется.
- 3. Снижается артериальное давление — итоговый физиологический эффект.
Ответ (предложенная правильная логическая последовательность): 5 → 4 → 2 → 1 → 3
2) Атенолол
Механизм на РААС:
- Атенолол — кардиоселективный B1-блокатор. Блокада B1-рецепторов в юктагломеллярном аппарате (ЮГА почек) снижает выработку ренина. Уменьшение ренина приводит к снижению образования ангиотензина I и, соответственно, ангиотензина II. Это приводит к снижению секреции альдостерона из коры надпочечников, уменьшению реабсорбции Na+ и воды, снижению ЕЦК (объём циркулирующей крови) и, как следствие, снижению артериального давления.
- Логическая последовательность утверждений (с учётом механизма):
4 → 1 → 3 → 2 → 5 → 8 → 7 → 6
Пояснение по шагам:
- 4. Блокирует В1-адренорецепторы, локализованные в ЮГА почек — первый прямой эффект.
- 1. Снижение выработки ренина — вследствие блокирования B1 в ЮГА.
- 3. Снижение выработки ангитензина I и II — результат снижения ренина.
- 2. Не возбуждаются ангиотензиновые R1-го типа — из-за снижения Ang II.
- 5. Снижение выработки альдостерона из коркового вещества надпочечников — Ang II стимулирует выработку альдостерона; его снижение уменьшает альдостероновый ответ.
- 8. Снижение задержки Na и H2O в организме — меньше альдостерона, меньше реабсорбции Na+ и воды.
- 7. Снижение ОЦК (объема циркулирующей крови) — из-за меньшей задержки Na+/воды.
- 6. Снижение артериального давления — итоговый эффект.
Ответ (упорядоченная последовательность): 4, 1, 3, 2, 5, 8, 7, 6
3) Фенилэфрин
Механизм:
- Фенилэфрин — прямой альфа-1 адреномиметик. Активация альфа-1 рецепторов приводит к сужению сосудов (особенно кожи, слизистых, почек, кишечника, коронарных сосудов), повышению тонуса сосудов и росту системного сосудистого сопротивления (ОПСС), что в результате повышает артериальное давление.
- Логическая последовательность утверждений:
3 → 2 → 5 → 1 → 4
Пояснение по шагам:
- 3. Возбуждает альфа-1 адренорецепторы — прямой активирующий эффект.
- 2. Сужаются сосуды (особенно кожи, почек, кишечника, коронарные) — результат активации альфа-1.
- 5. Повышается тонус сосудов — следствие сужения.
- 1. Повышается ОПСС (системное сосудистое сопротивление) — суммарный эффект сосудистого тонуса.
- 4. Повышается артериальное давление — итоговый физиологический эффект.
Ответ: 3, 2, 5, 1, 4
Итого
- Для резерпина предложенная логическая последовательность, учитывая корректировку формулировки пункта 1: 5 → 4 → 2 → 1 → 3
- Для атенолола: 4, 1, 3, 2, 5, 8, 7, 6
- Для фенилэфрина: 3, 2, 5, 1, 4
Если хочешь, могу привести альтернативные варианты последовательностей с краткими обоснованиями и сделать таблицу соответствия между номером утверждения и трактовкой каждого шага.
